Сульфасалазин — лекарственный препарат, применяемый при ревматоидном артрите и воспалительных кишечных болезнях. Был впервые создан в 50-х гг. прошлого века. Входит в перечень основных препаратов ВОЗ как одно из самых важных средств.
Выпускается в виде таблеток жёлтого цвета, имеющих двояковыпуклую форму. Каждая таблетка содержит 500 мг действующего вещества. В России на данный момент этот препарат отпускается по рецепту.
Фармакодинамика
Сульфасалазин — препарат, оказывающий иммуносупрессивное противовоспалительное и бактерицидное воздействие. Этот комплекс эффектов обусловлен воздействием 2-х продуктов метаболизма данного препарата, оказывающих местное влияние на кишечную стенку и одновременно с этим — системное воздействие. Одно из веществ сульфасалазина — сульфапиридин, вероятно, замедляет воздействие естественных клеток-убийц, а также превращение лимфоцитов.
Противовоспалительный эффект, оказываемый 5-аминосалициловой кислотой, является, вероятно, важнейшим свойством для терапии воспалительных кишечных болезней, так как это вещество — ингибитор циклооксигеназы в кишечных стенках, вследствие чего оно препятствует появлению таких воспалительных медиаторов, как простагландины и лейкотриены.
Возможно, эта кислота осуществляет связывание свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает анальгетическое воздействие.
Сульфасалазин — препарат, проявляющий противомикробные и противовоспалительные качества. В химическом отношении он является сочетанием 5-аминосалициловой кислоты с сульфапиридином. Менее половины сульфасалазина впитывается из просвета в толстой кишке, а затем происходит его равномерное распределение по соединительной ткани. Сульфасалазин подвергается воздействию нормальной микрофлоры кишечника, вследствие которого происходит распад молекулы активного вещества на два компонента — то есть собственно на 5-аминосалициловую кислоту и сульфапиридин, оказывающие противовоспалительный и бактерицидный эффект.
Противовоспалительный эффект, оказываемый 5-аминосалициловой кислотой за счёт её невысокой способности к абсорбции, оказывается преимущественно на толстокишечные стенки. Сульфапиридин создаёт преимущественно общий противовоспалительный эффект благодаря более высокой способности к абсорбции (уровень её составляет до 30 процентов общего объёма дозы).
Часть сульфасалазина подвергается энтерогепатической рециркуляции, вследствие чего некоторая часть препарата возвращается обратно в кишечник в составе жёлчи. Накопление сульфасалазина происходит в основном в соединительной ткани, а также в плевральной жидкости. Около 1/3 всего количества 5-аминосалициловой кислоты перерабатывается вследствие ацетилирования, элиминация совершается в почках. Остальные 2/3 проходят элиминацию с фекалиями. Распад сульфапиридина совершается в печени, при этом скорость данного процесса определяется преимущественно скоростью ацетилирования.
Мнение врача:
Препарат Сульфасалазин является эффективным средством для лечения ревматоидного артрита. Его действие основано на уменьшении воспаления и боли в суставах, что позволяет пациентам улучшить качество жизни. Клинические исследования показывают, что применение Сульфасалазина у пациентов с ревматоидным артритом приводит к снижению симптомов заболевания и улучшению функций суставов. Однако, как и любой медикамент, препарат Сульфасалазин имеет свои противопоказания и побочные эффекты, поэтому перед его применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Фармакокинетика
Приблизительно 30 процентов всей принятой дозы сульфасалазина абсорбируется через тонкий кишечник, а ещё 70 процентов перерабатывают бактерии в толстом кишечнике, в результате чего образуются 5-аминосалициловая кислота и сульфапиридин. Есть значительная разница в наибольшем возможном уровне концентрации в сыворотке сульфасалазина и продуктов его метаболизма; медленные ацетиляторы характеризуются намного более высоким значением этого показателя, а побочные эффекты, связанные с ними, наблюдаются гораздо реже. Более половины впитанного сульфасалазина идёт обратно в кишечник в составе жёлчи, а незначительная доля выводится наружу в составе мочи без изменений. Время полувывода сульфасалазина составляет обычно 5-10 часов.
Читайте также:
Более половины возникающего сульфапиридина впитывается и достигает наибольшего уровня содержания в сыворотке спустя сутки с момента приёма средства.Сульфапиридин метаболизируется в печени (в ней проходят биохимические процессы ацетилирования, гидроксилирования, конъюгации), затем выходит наружу через почки. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости, с которой осуществляется ацетилирование. Только приблизительно 30 процентов всего объёма 5-аминосалициловой кислоты впитывается, проходит через ацетилирование в печени, затем выходит через почки. Остальные 70 процентов выходят с фекалиями без изменений.
Показания
Сульфасалазин рекомендуется к приёму:
- При острой форме и во время обострения таких заболеваний, как болезнь Крона, проктит, язвенный колит;
- В качестве поддерживающего средства во время ремиссии проктита и язвенного колита;
- При ревматоидном артрите, а также ювенильном хроническом идиоматическом полиартрите, при которых приём нестероидных противовоспалительных препаратов оказывается неэффективным.
Данное средство нередко используется одновременно с метронидазолом.
Перед тем, как назначить этот препарат, врач должен выполнить комплексное обследование, в том числе анализы крови и мочи. Аналогичное исследование следует выполнять постоянно при длительном приёме сульфасалазина. Необходима осторожность в случае наличия почечных и печёночных заболеваний, аллергий и астмы. При появлении аллергических реакций вследствие приёма сульфасалазина его необходимо сразу отменить.
Мнение пациентов
Прием препарата Сульфасалазин при ревматоидном артрите может оказать значительное влияние на качество жизни пациентов. Многие люди, столкнувшиеся с этим заболеванием, отмечают положительные изменения после начала приема препарата. Они отмечают уменьшение болей и отёков в суставах, а также повышение общего уровня комфорта. Опыт других людей показывает, что Сульфасалазин способен значительно облегчить симптомы ревматоидного артрита и улучшить качество жизни.
Способ применения
Приём препарата предписан перед едой, его нельзя разжёвывать. Препарат запивают водой (1 стакан).
- При кишечных заболеваниях: четырежды в день по 1 или 2 г при обострении. Во время ремиссии дозы постепенно уменьшаются. Профилактическая дозировка может использоваться в течение долгого времени. В детском возрасте используются 40-60 мг/кг в сутки в случае обострения, а дозировка для профилактики составляет от 20 до 30 мг/кг. Назначается в возрасте от 2 лет.
- В случае ревматоидного артрита: принимают в среднем 2-3 г в день. Курс начинается с 500 мг в сутки. Затем дозировка постепенно увеличивается на протяжении месяца до 1 г дважды-трижды ежедневно. Эффект при приёме ощущается спустя шесть-десять недель с момента начала лечения. Курс длится не менее шести недель. В детском возрасте против ревматоидного артрита данный препарат не используется.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, веществам из групп сульфонамидов и салицилатов, а также любому вспомогательному веществу препарата. Приём недопустим в случае порфирии в острой форме либо гранулоцитопении. Сульфасалазин не рекомендуется для детей младше двух лет, имеющих воспалительные болезни толстого кишечника хронического характера, а также для детей младше 6 лет, страдающих ювенильным полиартритом.Также средство не рекомендуется в случае системного ювенильного полиартрита, так как это нередко вызывает негативные последствия, в том числе сывороточные реакции.
Беременность
Информация, собранная в результате исследований беременных пациенток, не даёт оснований говорить о каких бы то ни было отрицательных воздействиях данного препарата на протекание беременности, здоровье эмбриона и новорождённого.
Для беременных сульфасалазин рекомендуется принимать в минимальных эффективных дозах. Препарат не рекомендуется в течение последних трёх месяцев беременности, поскольку вытесняет билирубин в организме и поэтому может приводить к ядерной желтухе у новорождённых, а также (в случае нехватки у новорождённого глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы) — к анемии гемолитической этиологии.
-
Читайте также:
Крайне незначительная часть дозы принятого препарата переходит в грудное молоко, поэтому для здорового новорождённого вероятность ядерной желтухи очень низкая. Это подтверждает статистика.
Но возникают проблемы у недоношенных и некоторых других категорий новорождённых, относящихся к рискованным.
Содержание сульфапиридина в грудном молоке доходит до уровня примерно 40 процентов содержания данного вещества в плазме крови, однако сульфапиридин связывается с содержащимися в плазме белками в незначительной степени. Влияние препарата на младенцев при грудном кормлении остаётся недостаточно изученным, потому лактация во время курса приёма этого средства нежелательна.
Передозировка
Избыточные дозы препарата могут приводить к тошноте, рвоте, абдоминальной боли. Очень высокие дозы вызывают анурию, гематурию и признаки интоксикации ЦНС. Степень токсичности определяется содержанием в крови сульфапиридина.
Меры лечения передозировки направлены на предотвращение его абсорбции (рвота и др.) и форсированный диурез.При анурии ограничивается употребление жидкости. Контроль эффективности медицинских мер осуществляется посредством определения содержания в плазме сульфапиридина.
Побочные действия
- Нервная система: боль в голове, расстройства сна, невропатия;
- Выделительная система: расстройства работы почек, нефрит;
- ЖКТ: тошнота, понос, абдоминальная боль;
- Органы дыхания: пневмонит;
- Аллергии: сыпь, лихорадка;
- Другие: пожелтение мочи и кожи.
Взаимодействие
Препарат сульфасалазин ухудшает абсорбцию дигоксина. Параллельный приём с препаратами из категорий антикоагулянтов и и гипогликемических сульфамидов приводит к усилению их воздействия.
Отзывы
Екатерина, 33 года, г. Челябинск
«У меня язвенный колит, который беспокоит, к счастью, не очень часто, однако обострения очень бурные — с постоянной диареей и болью от любой еды. Среди всех выписывавшихся мне врачами препаратов предпочитаю сульфасалазин, отчасти из-за низкой цены. Побочных эффектов у меня лично пока не было. Диарея и боль благодаря ему проходят, так что у меня нет претензий к этому средству.» Светлана, 46 лет, г. Москва
«Когда у меня диагностировали язвенный колит — назначили сульфасалазин и мне полегчало. Курс приёма этого средства довольно длительный, однако всё-таки это лучше, чем постоянно страдать. Моя проблема была решена, я добилась ремиссии. Препарат совсем не имеет вкуса, потому приём его не вызывает никаких неприятных ощущений.»
Частые вопросы
Как действует препарат Сульфасалазин при ревматоидном артрите?
Препарат Сульфасалазин действует как модификатор болезни, который уменьшает воспаление и замедляет разрушение суставов у пациентов с ревматоидным артритом. Он также может помочь улучшить симптомы и качество жизни больных.
Каковы основные побочные эффекты препарата Сульфасалазин?
Основные побочные эффекты препарата Сульфасалазин включают тошноту, рвоту, диарею, головные боли, а также редко возможно возникновение аллергических реакций и нарушения кроветворения. Пациенты должны быть внимательно наблюдаемы во время приема этого препарата.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема препарата Сульфасалазин обязательно проконсультируйтесь с ревматологом или другим специалистом, чтобы оценить показания и противопоказания к его применению в вашем конкретном случае.
СОВЕТ №2
Следуйте инструкциям по приему препарата, указанным в рецепте или предписании врача. Не изменяйте дозировку или режим приема без предварительной консультации с медицинским специалистом.
СОВЕТ №3
Внимательно следите за возможными побочными эффектами препарата и немедленно сообщайте об их проявлении вашему врачу. Неконтролируемое применение препарата может привести к нежелательным последствиям.
